Lorcaserin Hydrochloride

Lorcaserin hydrochloride Informazzjoni Bażika

 

Isem tal-Prodott: Lorcaserin hydrochloride

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MW: 232.15

EINECS: 1592732-453-0

Solubilità: Solubbli f'DMSO > 10 mM

Forma: Trab

Stabbiltà: Igroskopika

Lorcaserin hydrochloride huwa agonist tar-riċettur tas-serotonin 2C indikat għat-trattament ta 'ġestjoni tal-piż kroniku f'adulti b'indiċi tal-massa tal-ġisem (BMI) ta' 30 jew akbar (obesi) bħala żieda għal dieta u eżerċizzju b'kaloriji mnaqqsa. Huwa wkoll approvat għall-użu minn adulti b'BMI ta '27 jew aktar (piż żejjed) u li għandhom mill-inqas kundizzjoni waħda relatata mal-piż bħal pressjoni tad-demm għolja (pressjoni għolja), dijabete tat-tip 2, jew kolesterol għoli (dislipidemija).

Lorcaserin huwa agonist ta' 5-hydroxytryptamine (5-HT2C) attiv oralment, qawwi u selettiv (Ki=15 /29 nM tal-bniedem/firien) bi 18- u {{6} }darbiet qawwa ogħla minn 5-HT2A u 5-HT2B permezz ta' analiżi ċellulari ta' akkumulazzjoni ta' inositol phosphate (EC{50=9, 168, 943 nM, rispettivament) u selettività tajba fuq 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 u panel ta '67 GPCRs u kanal tal-joni oħra. Trattament kroniku ta' kuljum lill-firien (4.5-18 mg/kg pobid) miżmuma fuq dieta b'ħafna xaħam jikkawża tnaqqis fit-teħid tal-ikel u żieda fil-piż tal-ġisem.

Lorcaserin hydrochloride huwa indikat bħala żieda għal dieta b'kaloriji mnaqqsa u żieda fl-attività fiżika għall-immaniġġjar kroniku tal-piż f'pazjenti adulti b'indiċi inizjali tal-massa tal-ġisem (BMI) ta':

30 kg/m² jew aktar (obesi), jew 27 kg/m² jew aktar (piż żejjed) fil-preżenza ta’ mill-inqas kundizzjoni komorba waħda relatata mal-piż (eż., pressjoni għolja, dislipidemija, dijabete tat-tip 2)

Id-doża rakkomandata ta' BELVIQ hija 10 mg mogħtija mill-ħalq darbtejn kuljum. Taqbiżx id-doża rakkomandata.

BELVIQ jista' jittieħed mal-ikel jew fuq stonku vojt.

Ir-rispons għat-terapija għandu jiġi evalwat sa ġimgħa 12. Jekk pazjent ma jkunx tilef mill-inqas 5% tal-piż tal-ġisem tal-linja bażi, waqqaf BELVIQ, peress li huwa improbabbli li l-pazjent jikseb u jsostni telf ta’ piż klinikament sinifikanti bi trattament kontinwu [ara Studji Kliniċi. ].

BMI huwa kkalkulat billi jiġi diviż il-piż (f'kg) bl-għoli (f'metri) kwadrat.

BMI=piż (kg)/għoli (m)^2

Pereżempju, jekk tiżen 160 libbra u għandek 5 piedi 6 pulzieri, jew twila 66 pulzier, il-formula personali tiegħek hija din: 160 diviż b'66 kwadrat (li huwa 4,356) darbiet 703 huwa ugwali għal 25.8

• Sindromu tas-Serotonin jew Reazzjonijiet bħal NMS
• Mard tal-Qalb Valvulari
• Indeboliment Konjittiv
• Disturbi psikjatriċi
• Ipogliċemija
• Tnaqqis tar-Rata tal-Qalb
• Bidliet Ematoloġiċi
• Elevazzjoni tal-Prolactin

Lorcaserin użat flimkien ma 'dieta u eżerċizzju, jirriżulta f'telf ta' piż modest ta 'madwar 12.9 lb (5.8 kg) meta mqabbel ma' 5.6 lb (2.5 kg) bi plaċebo.3 Bħala medja, madwar 47% tal-pazjenti se jitilfu mill-inqas 5% tal-parti tagħhom. piż tal-ġisem (madwar 11.1 lb [5 kg]) meta mqabbel ma’ 23% tal-pazjenti li qed jirċievu plaċebo (numru meħtieġ għall-kura ta’ [NNT]=4). Madwar 22% tal-pazjenti se jitilfu mill-inqas 10% tal-piż tal-ġisem tagħhom vs. 9% tal-pazjenti li qed jirċievu plaċebo (NNT=7). Dan it-telf ta 'piż jinżamm, bħala medja, għal sentejn. It-telf ta 'piż iseħħ kmieni, u dawk li ma jitilfux 5% tal-piż tal-ġisem tagħhom fl-ewwel tliet xhur x'aktarx ma jiksbux telf ta' 5% sa 52 ġimgħa. Telf ta 'piż iseħħ ukoll f'pazjenti b'dijabete tat-tip 2 li mhux qed jieħdu l-insulina, għalkemm mhux bl-istess punt. 4 Il-waqfien ta 'lorcaserin wara sena jirriżulta f'żieda fil-piż medja li hija fi ħdan 2.2 lb (1 kg) tal-linja bażi. M'hemm l-ebda riċerka dwar l-effett ta 'lorcaserin fuq il-mortalità, l-inċidenza tad-dijabete, jew riżultati oħra orjentati lejn il-pazjent.

It-tags Popolari: lorcaserin hydrochloride, Ċina lorcaserin hydrochloride fornituri